2021年执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷1
- 推荐等级：
- 发布时间：2021-12-02 11:26
- 卷面总分：120分
- 答题时间：240分钟
- 试卷题量：120题
- 练习次数：11次
- 试卷分类：西药学专业一
- 试卷类型：模拟考题
试卷预览
对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h／ml和36μg·h／ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，某作用是使洛美沙星
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正确答案：C
本题解析：
本题考查的是洛美沙星的性质和临床应用。喹诺酮类合成抗菌药构效关系研究表明，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95％～98％，口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5％的药物经生物转化后代谢，60％～80％的药物以原型从尿液中排出，但8位氟原子取代可增加其光毒性。
对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h／ml和36μg·h／ml。
基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是
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正确答案：D
本题解析：
本题考查的是绝对生物利用度的计算。绝对生物利用度=36／40×100％=90％。
药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大越安全。但有时仅用治疗指数表示药物的安全性欠合理，因为没考虑到药物在最大有效量的毒性。如下图所示。
依据上图A药、B药的量-效曲线和毒-效曲线比较分析，下列说法错误的是
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正确答案：A
本题解析：
本题考查的是药物的量-效关系。从图上可以看出，A药与B药的ED50和LD50均相同，治疗指数相同，效能相同。但当A药达到95％效应时，没有动物死亡，而B药达到95％效应时，有10％的动物死亡，所以A药安全。故治疗指数大的药物，药物的安全范围不一定大。
药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大越安全。但有时仅用治疗指数表示药物的安全性欠合理，因为没考虑到药物在最大有效量的毒性。如下图所示。
药物的安全范围是指
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正确答案：C
本题解析：
本题考查的是药物的量-效关系。药物的安全范围是指该药的ED95与LD5之间的距离，越大越安全。
β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交联反应，使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。
青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为
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正确答案：B
本题解析：
本题考查青霉素类药物的结构特点。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。其母核的2位存在羧基，可以与碱金属离子成盐，可制成供注射用；6位上存在氨基，可与不同羧酸形成酰胺，酰胺基团的变化可影响青霉素类药物的抗菌谱。
β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交联反应，使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。
对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强的是
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正确答案：C
本题解析：
本题考查哌拉西林抗菌作用和构效关系。将氨苄或羟氨苄西林侧链氨基，以脂肪酸、芳香酸、芳杂环酸酰化时，可显著扩大抗菌谱，尤其对铜绿假单胞菌有效。例如在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林，具有抗假单孢菌活性，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。第一代头孢菌素：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成，是一种“自杀性”的酶抑制药。
β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交联反应，使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。
氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素产生对革兰阴性菌活性的重要基团是
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正确答案：A
本题解析：
本题考查广谱青霉素。青霉素N侧链含有的氨基是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。在青霉素的侧链导入α-氨基，得到了氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素。
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。为克服此缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。
患者男，19岁，颜面、胸背痤疮。医师处方给予痤疮涂膜剂，处方如下：沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA（05—88）2.0g、甘油10.0g、乙醇适量，蒸馏水加至100ml。
关于该制剂，以下说法错误的是
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正确答案：A
本题解析：
本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
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