2021年执业药师考试《药学专业知识一》超押卷1

本组题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。

本组题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏脾，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。故本组题答案应选D。

胺碘酮(Amiodarone)为钾通道阻滞剂代表性药物，能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。结构中不含芳基醚。答案选A

本组题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射属于血管内给药，所以没有吸收过程。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢，故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏脾，使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。故本组题答案应选D。

单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型（A正确）。房室是一个假设的结构，在临床上不代表特定的解剖部位（B错误）；同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近，但药物浓度可以不等（CD错误）；双室模型似设身体由两部分组成，药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室（E错误）。

常用作抛射剂的辅料是氢氟烷烃，四氟乙烷即属于氢氟烷烃的一种；交联聚维酮PVPP常用作片剂崩解剂；聚山梨酯80常作为栓剂促进吸收剂。

常用作抛射剂的辅料是氢氟烷烃，四氟乙烷即属于氢氟烷烃的一种；交联聚维酮PVPP常用作片剂崩解剂；聚山梨酯80常作为栓剂促进吸收剂。

常用作抛射剂的辅料是氢氟烷烃，四氟乙烷即属于氢氟烷烃的一种；交联聚维酮PVPP常用作片剂崩解剂；聚山梨酯80常作为栓剂促进吸收剂。

药物直接与靶点分子作用产生毒性有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA.大分子蛋白、脂质等）结合发挥作用，并导致靶点分子结构和（或）功能改变而导致毒性作用的产生。

本题考查的是喷鼻剂的处方分析。①在本处方中，富马酸酮替芬为主药；亚硫酸氢钠为抗氧剂，三氯叔丁醇为防腐剂。②本品采用手动泵喷雾瓶，剂量准确，药液分布面积广，起效快，可迅速缓解鼻塞、流涕等临床症状。

本题考查的是药物的结合反应。药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰化等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。而水解反应属于药物体内过程的Ⅰ相转化反应。

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制剂类药物的作用特点。其共同的副作用是干咳、血钾升高等，该类药物与保钾利尿药如螺内酯合用，会导致高钾血症。

本题考查的气雾剂的分类。

二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由液-气两相组成。气相是由抛射剂所产生的蒸气，液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。

三相气雾剂：指混悬型和乳剂型气雾剂，有气-液-固，气-液-液三相组成。

本题考查的是结构对肝药酶的影响。含咪唑环、吡啶环的药物对CYP具有可逆抑制作用；含烯烃、炔烃、呋喃或噻吩、肼的药物对CYP具有不可逆抑制作用；含苯并环二噁烷、胺类的药物对CYP具有类不可逆抑制作用。且西咪替丁、酮康唑含咪唑结构。

本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

本题考查的是气雾剂的特点。气雾剂的优点：①简洁、便携、耐用、方便、多剂量；②比雾化器容易准备，治疗时间短，吸收迅速，无首关效应（A选项）；③良好的剂量均一性；④气溶胶形成与病人的吸入行为无关；⑤所有MDIs的操作和吸入方法相似；⑥高压下的内容物可防止病原体侵入。

本题考查的是药物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩噻嗪环；尼莫地平和硝苯地平的骨架是1，4-二氢吡啶环，但硝苯地平结构对称，4位不是手性中心；地西泮的骨架是1，4-苯二氮?环；阿托伐他汀的骨架是吡咯环。

本题考查的是制剂类型。题中所给处方为冻疮软膏，采用油脂性基质软膏。常用的油脂性基质有凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等。处方中樟脑与薄荷脑两主药共研即可液化，又由于都易溶于液状石蜡，所以加入少量液状石蜡有助于分散均匀，而使软膏更细腻。

本题考查药物递送系统靶向制剂中微囊。微囊中药物释放的影响因素有药物的理化性质、微囊的粒径、囊材的类型与组成、囊壁的厚度、工艺条件及释放介质等。A选项，微囊的包封率一般用于评价制备工艺，而对微囊质量评价意义不大。

本题考查的是遗传因素对药物反应的影响。异喹胍是肾上腺素受体阻断药，曾用于治疗高血压，由于其抗高血压作用的剂量差别很大，今已不用。异喹胍4′-羟化代谢由CYP2D6催化，慢代谢者不能对异喹胍进行4′-羟化代谢。异喹胍4-羟化酶存在种族变异，慢代谢者在不同人群的分布率不同。异喹胍慢代谢者服用其治疗高血压时，会增加中毒危险（如直立性低血压）。

本题考查的是抗肿瘤药物的分类。干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物有三类：①嘧啶类抗代谢物，如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等；②嘌呤类抗代谢物，如巯嘌呤等；③叶酸类抗代谢物，如甲氨蝶呤等。紫杉醇属于干扰蛋白质合成（干扰有丝分裂）的药物。

本题考查的是混悬剂的特点。难溶性药物可以制成混悬剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

本题考查生物药剂学中药物的分布及其的因素。药物分布是随血液循环到达体内各组织器官的过程，药物的疗效取决于其游离型浓度，药物分布与体内循环与血管透过性有关、与分布与组织的亲和力有关，药物与血浆蛋白结合为可逆的过程（E选项）。

本题考查的是脂质体的质量要求。脂质体物理稳定性是渗漏率，化学稳定性的项目是磷脂氧化指数。是常考内容。

本题考查的是单室模型单剂量血管外给药关系式。达峰时间与给药剂量X0无关，一般为定值。

本题考查的是高分子溶液剂的定义。高分子溶液剂系指高分子化合物（如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等）以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体。因此，胃蛋白酶合剂属于高分子溶液剂。

本题考查的是甾体类激素药物的结构特点。A选项，雌二醇为天然的雌激素，口服几乎无效，作用时间短；B选项，甲羟孕酮为黄体酮经结构改造得到的长效口服孕激素；C选项，己烯雌酚为不含有甾体母环的雌激素；D选项，苯妥英钠为乙内酰脲结构的抗癫痫药。E选项，纯属干扰项。

本题考查的是胶囊剂的特点。药物的水溶液、稀醇溶液、O/W型乳剂、易风化、易吸湿的药物、醛类、挥发性及小分子有机物等不能制成胶囊剂。胶囊剂的特点是常考的内容。

本题考查的是固体制剂中片剂包衣的目的。1、掩盖药物的苦味或不良气味，改善药物的顺应性，方便服用；2、防潮、避光，以增药物的稳定性；3、可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；4、改善片剂的外观，提高流动性和美观度；5、控制药物在胃肠道释放部位，实现胃溶，肠溶或缓控释的目的。

本题考查的是药物动力学中速率常数的计算。由t1/2=0.693／k，得k=0.693／t1/2。由于该药物30％原型药物经肾排泄，还有70％经肝代谢消除，故该药物的肝清除速率常数是k=0.693／t1/2×70％=（0.693／0.5）×70％=0.97h-1。

本题考查的是皮内注射的特点和临床应用。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

本题考查贴剂的特点。

AE选项，由于起效慢，不适合要求起效快的药物。

B选项，大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。

C选项，存在皮肤的代谢与贮库作用。

E选项，药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。

本题考查的是喹诺酮类抗菌药的构效关系及作用特点。在喹诺酮类抗菌药物中关键药效团是3位羧基和4位羰基，其极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活动，也是造成体内金属离子流失引起妇女、老人、儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。

本题考查的是单硝酸异山梨酯的特点。D选项，硝酸酯类药物受热、撞击等易爆炸，不宜以纯品形式放置和运输。

本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用。

胆汁淤积通常较脂肪肝和肝坏死少见，可伴有轻微的炎症或肝细胞损害，引起这种损害的药物如红霉素、氯丙嗪、口服避孕药、类固醇激素等，故选项A说法错误，D正确；

某些次级胆汁酸如牛磺胆酸、石胆酸也能引起胆汁淤积，故选项B说法错误；

胆汁淤积后，血清胆红素、碱性磷酸酶、5′-核苷酸酶和γ-谷氨酰转肽酶都显著升高，故选项C说法错误；

慢性胆汁淤积性肝炎可以发展成为胆汁性肝硬化，故选项E说法错误。

本题考查的是药物在体内的分布过程。

吸收过程决定药物进入体循环的速度与量。

分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。

本题考查的是抗疟药的结构特征与作用。青蒿素是我国科学家从黄花蒿中提取的含过氧键的倍半萜内酯，具有抗疟疾作用。对其结构改造得到双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。从结构特征过氧键、内酯环，判断本题结构是青蒿素结构，抗疟疾。

本题考查的是靶向抗肿瘤药。该类药物词根多数为“替尼”，索拉非尼除外。

本题考查的是遗传药理学与个体化用药。肿瘤的靶向治疗时代已经到来，利用基因检测技术，提高药物治疗的靶向性，避免盲目用药，降低药物对正常细胞的毒性。群司珠单抗治疗乳腺癌时，只有对HER-2基因高表达乳腺癌患者才有较好治疗效果，所以用药前要进行HER-2基因监测。

本题考查影响药物制剂稳定性的因素。本题备选项均属于外界因素，A选项，光是一种辐射能，注意题干关键词“辐射”。

本题考查的是注射剂常用的附加剂。等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油。氯化钠和葡萄糖是人体的必需物质，引入对人体无害，其他物质可能对身体造成不良反应。

本题考查的是固体制剂的质量检查。<0.30g的片重差异限度为±7.5％，≥0.30g的片重差异限度为±5％。

本题考查的是气雾剂的处方。本品为溶液型气雾剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和赋形剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量；枸橼酸调节体系pH，抑制药物分解；加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。

本题考查的是药物不良反应的类型。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，反应性质也可能与常人不同，也不同于变态反应，是遗传引起。如先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的疟疾患者服用伯氨喹后，容易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症等。该不良反应与药物剂量无关。

本题考查的是胃排空速率的因素。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影响胃排空快慢。

本题考查的是动脉注射的特点和临床应用。动脉注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉做区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物；第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物；第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物；第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物；第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物；第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物；第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物；第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物；第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物。

本题考查的是基团对药效的影响。卤素是吸电子基团，能影响药物的电荷分布；卤素具有脂溶性，增强药物脂溶性；卤素可使药物代谢速度发生改变，影响作用时间。巯基的硫原子具有孤对电子，能与带正电的金属离子发生络合反应，用于金属中毒的解救。羧酸能与醇羟基或酚羟基成酯，可降低药物酸性，减轻对胃肠道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延长作用时间。醚的氧原子具有孤对电子，具有亲水性，而碳链具有亲脂性，故具有两亲性。

本题考查的是基团对药效的影响。卤素是吸电子基团，能影响药物的电荷分布；卤素具有脂溶性，增强药物脂溶性；卤素可使药物代谢速度发生改变，影响作用时间。巯基的硫原子具有孤对电子，能与带正电的金属离子发生络合反应，用于金属中毒的解救。羧酸能与醇羟基或酚羟基成酯，可降低药物酸性，减轻对胃肠道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延长作用时间。醚的氧原子具有孤对电子，具有亲水性，而碳链具有亲脂性，故具有两亲性。

本题考查的是基团对药效的影响。卤素是吸电子基团，能影响药物的电荷分布；卤素具有脂溶性，增强药物脂溶性；卤素可使药物代谢速度发生改变，影响作用时间。巯基的硫原子具有孤对电子，能与带正电的金属离子发生络合反应，用于金属中毒的解救。羧酸能与醇羟基或酚羟基成酯，可降低药物酸性，减轻对胃肠道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延长作用时间。醚的氧原子具有孤对电子，具有亲水性，而碳链具有亲脂性，故具有两亲性。

本题考查的是基团对药效的影响。卤素是吸电子基团，能影响药物的电荷分布；卤素具有脂溶性，增强药物脂溶性；卤素可使药物代谢速度发生改变，影响作用时间。巯基的硫原子具有孤对电子，能与带正电的金属离子发生络合反应，用于金属中毒的解救。羧酸能与醇羟基或酚羟基成酯，可降低药物酸性，减轻对胃肠道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延长作用时间。醚的氧原子具有孤对电子，具有亲水性，而碳链具有亲脂性，故具有两亲性。

本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。

本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。

本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。

本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。

本题考查的是注射剂的分类。水中难溶的药物易制成混悬型注射剂；水中不稳定且易溶的药物易制成注射用无菌粉末；水中稳定且易溶的药物易制成溶液型注射剂。

本题考查的是注射剂的分类。水中难溶的药物易制成混悬型注射剂；水中不稳定且易溶的药物易制成注射用无菌粉末；水中稳定且易溶的药物易制成溶液型注射剂。

本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。后遗效应是停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，仍残留的药理效应，有短暂的和长期的，如镇静催眠药的第二天宿醉现象属于短期的，而肾上腺皮质激素引起的停药后肾上腺皮质功能数月难以恢复，属于长期的。

本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。麻黄碱治疗哮喘时，其中枢神经兴奋作用就成了副作用。毒性作用是药物剂量增加或过量引起的不良反应。

本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。

本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。

本题考查的是常用基质与附加剂。

A选项，磷脂是两性离子型表面活性剂。

B选项，卡波姆是典型的水性凝胶基质

C选项，PEG4000是助悬剂、透皮吸收促进剂。

D选项，甘油为保湿剂。

E选项，尼泊金甲酯、乙酯都是防腐剂。

本题考查的是常用基质与附加剂。

A选项，磷脂是两性离子型表面活性剂。

B选项，卡波姆是典型的水性凝胶基质

C选项，PEG4000是助悬剂、透皮吸收促进剂。

D选项，甘油为保湿剂。

E选项，尼泊金甲酯、乙酯都是防腐剂。

本题考查的是常用基质与附加剂。

A选项，磷脂是两性离子型表面活性剂。

B选项，卡波姆是典型的水性凝胶基质

C选项，PEG4000是助悬剂、透皮吸收促进剂。

D选项，甘油为保湿剂。

E选项，尼泊金甲酯、乙酯都是防腐剂。

本题考查的是滴眼剂和输液的作用特点及质量要求。适当增加滴眼剂的黏度，既可延长药物与作用部位的接触时间，又能降低药物对眼的刺激性，有助于药物发挥作用。

本题考查的是滴眼剂和输液的作用特点及质量要求。输液要求等渗或者偏高渗。

本题考查的是栓剂基质。栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯；栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S一40）、泊洛沙姆（普朗尼克）。

本题考查的是栓剂基质。栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯；栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S一40）、泊洛沙姆（普朗尼克）。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

本题考查的是对药物不良反应的理解。

A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。

B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。

C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。

D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。

E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。

本题考查的是对药物不良反应的理解。

A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。

B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。

C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。

D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。

E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。

本题考查的是对药物不良反应的理解。

A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。

B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。

C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。

D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。

E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。

本题考查药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称（INN），通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。

本题考查药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称（INN），通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。

本题考查药物的命名。①通用名：也称国际非专利药品名称（INN），通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，一个药物只有一个药品通用名。②商品名：又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称，是指批准上市后的药品名称，主要用于药品制剂。③化学名：每个药物都有特定的化学结构，为了准确地表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。

本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。

本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。

本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。

本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。

本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。

本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。

本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。

本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。

本题考查的是药物体内过程的因素和性质。

A选项，血浆蛋白结合率属于分布过程，是吸收之后的过程，所以不影响吸收。

B选项，分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

C选项，代谢与排泄过程合称为消除。

D选项，无跨膜转运过程的是代谢，代谢是药物酶降解的过程。

E选项，肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。

本题考查的是药物体内过程的因素和性质。

A选项，血浆蛋白结合率属于分布过程，是吸收之后的过程，所以不影响吸收。

B选项，分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

C选项，代谢与排泄过程合称为消除。

D选项，无跨膜转运过程的是代谢，代谢是药物酶降解的过程。

E选项，肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。

本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：

本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：

本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

本题考查药物动力学中参数清除率的概念与计算。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积（单位：体积/时间），Cl=kV=0.1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L/h。

本题考查药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。 t1/2=0.693/k，k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。

本题考查药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进入体循环的程度和速度。有相对生物利用度（参比制剂为相同剂型主导制剂）和绝对生物利用度（参比制剂为静脉注射制剂），绝对生物利用度=口服制剂的AUC／静脉给药的AUC=2×10／100=20％。

本题考查生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。C选项，药物代谢反应与药物的立体结构有关。

本考查生物药剂学药物的吸收。口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，可采取非口服的注射剂。

本题考查的是乳膏剂附加剂的作用。羟苯酯类均为防腐剂。

本题考查的是乳膏剂附加剂的作用。十二烷基硫酸钠为O／W型乳化剂。

本题考查的是乳膏的临床应用。B选项，本品为O／W型软膏剂。已经糜烂或继发性感染部位不可以使用O／W型软膏剂。

本题考查的是新型靶向修饰脂质体。①长循环脂质体，延长脂质体在体内循环时问，用PEG修饰；②免疫脂质体；③热敏脂质体；④pH敏感性脂质体；⑤前体脂质体。

本题考查的是脂质体的特点。①靶向性和淋巴定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物毒性；⑤提高药物稳定性。因此组织不相容性不属于其特点。