卡马西平的药物代谢为
- A.N-去烷基再脱氨基
- B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
- C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
- D.双键的环氧化再选择性水解
- E.苯环的羟基化
正确答案及解析
正确答案
E
解析
吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。
卡马西平的药物代谢为
吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。