洛美沙星结构如下:
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美
- A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B.药物光毒性减少
- C.口服利用度增加
- D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
- E.水溶性增加,更易制成注射液
正确答案及解析
正确答案
C
解析
本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
你可能感兴趣的试题
具有抗厌氧菌作用的药物有( )
-
- A.氨曲南
- B.舒巴坦
- C.头孢拉定
- D.亚胺培南
- E.甲硝唑
- 查看答案
与阿托品比较,东莨菪碱的特点是
-
- A.中枢镇静作用较强
- B.对有机磷中毒解救作用强
- C.对眼的作用强
- D.对胃肠道平滑肌作用强
- E.对心脏作用强
- 查看答案
高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是( )
-
- A.普萘洛尔
- B.利血平
- C.哌唑嗪
- D.卡托普利
- E.氯沙坦
- 查看答案
妊娠期慎用的常用中成药不包括
-
- A.小金丸
- B.紫草膏
- C.乳癖消胶囊
- D.马应龙麝香痔疮膏
- E.如意金黄散
- 查看答案
服用方法为口含的是
-
- A.速效救心丸
- B.养血安神丸
- C.血府逐瘀口服液
- D.九气拈痛丸
- E.抗栓再造丸
- 查看答案