洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)／ml和36(μg·h)／ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是( )
- A.1-乙基，3-羧基
- B.3-羧基.4-羰基
- C.3-羧基，6-氟
- D.6-氟，7-甲基哌嗪
- E.6，8-二氟代
正确答案及解析
正确答案
B
解析
本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
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